LOMEXIN SPR.SOL 2% FLx30ML

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιμυκητιασικά για τοπική χρήση, παράγωγα ιμιδαζολίου και τριαζολίου
Κωδικός ATC: D01AC12

Μηχανισμός δράσης

Το LOMEXIN είναι ένα ευρέως φάσματος αντιμυκητιασικό.

Σύμφωνα με τις μελέτες που πραγματοποιήθηκαν, ο θεωρούμενος μηχανισμός δράσης είναι η αναστολή των οξειδωτικών ενζύμων με τη συσσώρευση υπεροξειδίων και τη νέκρωση του μυκητιασικού κυττάρου. Ασκεί απευθείας δράση στην κυτταρική μεμβράνη.

Ιn vitro: Έχει υψηλή μυκητιοστατική και μυκητοκτόνο δράση στα δερματόφυτα (όλα τα είδη των: Tricophyton, Microsporum, Epidermophyton), στην Candida Albicans και σε άλλους παράγοντες μυκητιασικών λοιμώξεων του δέρματος και του βλεννογόνου (dismorphus fungi – Pityrosporum – muffe). Επίσης έχει καταδειχθεί in vitro αναστολή της έκκρισης της όξινης πρωτεϊνάσης από Candida albicans.

In vivo: Εκρίζωση σε 7 ημέρες ή αρνητικές καλλιέργειες δερματικών μυκητιάσεων από δερματόφυτα και Candida σε ινδικά χοιρίδια.

Το Lomexin έχει επίσης αντιβακτηριακή δράση έναντι των θετικών κατά Gram μικροοργανισμών.

Απορρόφηση

Μια εντελώς αμελητέα απορρόφηση από τη διαδερμική οδό προέκυψε από τις φαρμακοκινητικές δοκιμές, τόσο σε ζώα όσο και στους ανθρώπους.

Οξεία Τοξικότητα

LD₅₀ σε ποντικούς: από στόματος 3.000 mg/kg, δια της ενδοπεριτοναϊκής οδού 1.276 mg/kg (αρσενικά), 1.265 mg/kg (θηλυκά).

LD₅₀ σε αρουραίους: από στόματος 3.000 mg/kg, υποδορίως 750 mg/kg, δια της ενδοπεριτοναϊκής οδού 440 mg/kg (αρσενικά), 309 mg/kg (θηλυκά).

Χρόνια τοξικότητα

40-80-160 mg/kg/ημέρα από στόματος για 6 μήνες σε αρουραίους και σκύλους ήταν καλώς ανεκτά, με εξαίρεση ορισμένα ήπια σημεία γενικής τοξικότητας (αυξημένο βάρος ήπατος σε αρουραίους σε δόση 160 mg/kg χωρίς άλλες ιστοπαθολογικές μεταβολές, και μία παροδική αύξηση της SGPT σε σκύλους σε δόσεις 80 και 160 mg/kg με αυξημένο βάρος του ήπατος).

Το LOMEXIN δεν ήταν μεταλλαξιογόνο σε 6 δοκιμές μεταλλαξιογένεσης.

Η ανεκτικότητα στο LOMEXIN ήταν ικανοποιητική σε ινδικά χοιρίδια και κουνέλια. Τα αποτελέσματα σε νάνους χοίρους, των οποίων το δέρμα είναι μορφολογικά και λειτουργικά παρόμοιο με το ανθρώπινο δέρμα και γενικά εκδηλώνει έντονη ευαισθησία σε ποικίλα ερεθιστικά, ήταν εξαιρετικά.

Το LOMEXIN δεν έχει επιδείξει κανένα σημείο ευαισθητοποίησης, φωτοτοξικότητας ή φωτοαλλεργίας.

Μελέτες σε ζώα (αρουραίους) έχουν δείξει ότι η φεντικοναζόλη δεν επηρεάζει τη λειτουργία των αρσενικών και θηλυκών γεννητικών οργάνων, ούτε επηρεάζει τα αρχικά στάδια της αναπαραγωγής.

Μελέτες αναπαραγωγικής τοξικότητας έχουν δείξει, όπως και για άλλες ιμιδαζόλες, εμβρυοτοξικές επιδράσεις με τη χορήγηση πολύ υψηλών δόσεων (20 mg/kg), οι οποίες είναι 20 έως 60 φορές υψηλότερες από τη δόση που απορροφάται κολπικά στις γυναίκες. Δεν παρατηρήθηκαν τερατογόνες επιδράσεις σε αρουραίους ή κουνέλια.

Γονιμότητα

Μελέτες σε ζώα δεν έχουν δείξει επιδράσεις του φαρμάκου στη γονιμότητα. Ωστόσο, δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σε ανθρώπους σχετικές με τις επιδράσεις της φεντικοναζόλης στη γονιμότητα (βλ.παράγραφο 5.3).

Lomexin 2% κρέμα.

Lomexin 2% δερματικό διάλυμα.

Lomexin 2% δερματικό εκνέφωμα, διάλυμα.