PROCEF F.C.TAB 250MG/TAB BTx12(BLISTER)

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Κεφαλοσπορίνες
Κωδικός ATC: J01DA41

Περιγραφή

Η Κεφπροζίλη είναι ένα ημισυνθετικό αντιβιοτικό ευρέος φάσματος που χορηγείται από το στόμα και ανήκει στην ομάδα των κεφαλοσπορινών β' γενεάς.

Μικροβιολογία

Το Κεφπροζίλη ασκεί in vitro δράση εναντίον ευρέος φάσματος Gram‑θετικών και gram‑αρνητικών μικροβίων. Η μικροβιοκτόνος δράση της κεφπροζίλης προκύπτει από αναστολή της σύνθεσης του μικροβιακού τοιχώματος. Είναι δραστική in vitro εναντίον των περισσοτέρων στελεχών των παρακάτω μικροβίων:

Αερόβια, Gram‑θετικά

Σταφυλόκοκκοι: Staphylococcus aureus (περιλαμβάνονται μόνο τα ευαίσθητα στην μεθικιλλίνη στελέχη), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus warneri.

Σημείωση: Το PROCEF δεν δρα εναντίον των σταφυλοκόκκων των ανθεκτικών στην μεθικιλλίνη.

Στρεπτόκοκκοι: Streptococcus pyogenes (στρεπτόκοκκοι ομάδας Α), Streptococcus agalactiae (στρεπτόκοκκοι ομάδας B), Streptococcus pneumoniae, Στρεπτόκοκκοι ομάδων C, D, F & G, Στρεπτόκοκκοι της ομάδας viridans κ.α.

Αερόβια, Gram‑αρνητικά

Moraxella (Βranhamella) catarrhalis
Haemophilus influenzae (περιλαμβανομένων στελεχών που παράγουν β‑λακταμάση)
Citrobacter diversus
Escherichia coli
Klebsiella pneumoniae
Neisseria gonorrhoeae (περιλαμβανομένων στελεχών που παράγουν πενικιλλινάση)
Proteus mirabilis
Salmonella spp.
Shigella spp.
Vibrio spp.

Σημείωση: Η ευαισθησία των ειδών Citrobacter diverus και Klebsiella pneumoniae πρέπει να επιβεβαιωθεί με test ευαισθησίας.

Σημείωση: Το PROCEF δεν δρα εναντίον των περισσοτέρων στελεχών Acinetobacter spp, Enterobacter spp, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia και Serratia spp. H Pseudomonas aeruginosa και το Acinetobacter spp είναι εξ' ορισμού ανθεκτικά.

Αναερόβια

Prevotella melaninogenicus
Σημείωση: Τα περισσότερα στελέχη του Bacteroides fragilis είναι ανθεκτικά στο PROCEF.
Clostridium difficile
Clostridium perfrigens
Fusobacterium spp.
Peptostreptococcus spp.
Propionibacterium acnes.

To PROCEF απορροφάται άριστα μετά την χορήγηση από το στόμα είτε μετά την χορήγηση των γευμάτων είτε με κενό στομάχι. Η συνολική (απόλυτη) βιοδιαθεσιμότητα του PROCEF από το στόμα είναι περίπου 90%. Η φαρμακοκινητική του, δεν μεταβάλλεται όταν χορηγείται μετά τα γεύματα ή και με ταυτόχρονη χορήγηση αντιοξίνων. Οι μέσες συγκεντρώσεις πλάσματος μετά τη χορήγηση της κεφπροζίλης σε ασθενείς με άδειο στομάχι δείχνονται στον ακόλουθο πίνακα. Το 65% περίπου της δόσεως που χορηγήθηκε απεκκρίνεται στα ούρα αναλλοίωτο.

Κατά το πρώτο 4ωρο χρονικό διάστημα μετά από τη χορήγηση του φαρμάκου, οι μέσες συγκεντρώσεις στα ούρα μετά τη λήψη δόσεων 250 mg, 500 mg και 1 g ανέρχονται περίπου σε 170 μg/ml, 450 μg/ml και 600 μg/ml αντίστοιχα.

Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος ανέρχεται περίπου σε 36% και δεν εξαρτάται από τη συγκέντρωση του φαρμάκου για συγκεντρώσεις μεταξύ των 2 και 20 μg/ml. Ο μέσος χρόνος ημιζωής στα φυσιολογικά άτομα είναι 1,3 ώρες.

Δεν προέκυψαν ενδείξεις άθροισης του PROCEF στο πλάσμα ατόμων με φυσιολογική νεφρική λειτουργία ύστερα από πολλαπλές δόσεις μέχρι 1 g από το στόμα κάθε 8 ώρες επί 10 ημέρες.

Σε ασθενείς με ελαττωμένη νεφρική λειτουργία, η παράταση του χρόνου ημιζωής στο πλάσμα συσχετίζεται με το βαθμό της νεφρικής δυσλειτουργίας. Σε ασθενείς με πλήρη απουσία της νεφρικής λειτουργίας, ο χρόνος ημιζωής του PROCEF παρατείνεται μέχρι 5,9 ώρες. Ο χρόνος ημιζωής με την αιμοκάθαρση βραχύνεται σε 2,1 ώρες.

Το μέσο εμβαδόν υπό την καμπύλη (AUC) που παρατηρήθηκε σε υπερήλικες ασθενείς (ηλικίας άνω των 65 ετών) είναι περίπου 35‑60% μεγαλύτερο από των νέων ενηλίκων και το μέσο AUC των γυναικών είναι περίπου 15‑20% μεγαλύτερο από των ανδρών. Το μέγεθος των παρεκκλίσεων λόγω ηλικίας και φύλου της φαρμακοκινητικής του PROCEF δεν δικαιολογούν την επιβολή προσαρμογής στη δοσολογία.

Σε ασθενείς με βλάβη της ηπατικής λειτουργίας, δεν παρατηρούνται στατιστικά σημαντικές διαφορές των φαρμακοκινητικών παραμέτρων, σε σύγκριση με φυσιολογικά άτομα μάρτυρες.

Μετά τη χορήγηση εφ' άπαξ δόσεως 7,5 mg/kg ή 20 mg/kg σε ασθενείς που θα υποβάλλονταν σε αμυγδαλεκτομή, οι συγκεντρώσεις στον αμυγδαλικό ιστό 1‑4 ώρες μετά τη χορήγηση κυμαίνονταν από 0,4 μέχρι 4 mg/g. Οι συγκεντρώσεις αυτές υπερβαίνουν τις MIC του Streptococcus pyogenes κατά τουλάχιστον 25 φορές.

Οξέα τοξικά φαινόμενα δεν έγιναν εμφανή σε τρωκτικά ή πιθήκους που τους χορηγήθηκε η κεφπροζίλη σε εφ’ άπαξ δόσεις ύψους 5.000 ή 3.000 mg/kg, αντίστοιχα. Με την κεφπροζίλη δεν παρατηρήθηκαν τερατογόνος δράση, εμβρυοτοξική δράση, ανεπιθύμητες ενέργειες στην αναπαραγωγή, ή διαταραχές στην ανάπτυξη των απογόνων.

Δεν παρατηρήθηκε ένδειξη μεταλλαξιογόνου δράσης κατά τη δοκιμασία της κεφπροζίλης σε κατάλληλα προκαρυωτικά ή ευκαρυωτικά κύτταρα in vitro ή in vivo.

PROCEF 250 mg δισκία επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο.

PROCEF 500 mg δισκία επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο.

PROCEF 250 mg/5 ml κόνις για πόσιμο εναιώρημα.