FUCIDIN INJ+SOLV FL 500MG/10ML IV

Κωδικός ATC: J01XC01

Το φουσιδικό οξύ και τα άλατά του είναι ισχυροί αντισταφυλοκοκκικοί παράγοντες.

Το Sodium Fusidate είναι ένα αντιβιοτικό με δομή στεροειδούς.

Το αντιβακτηριακό του φάσμα περιλαμβάνει: Staphylococcus ευαίσθητος στην μεθικιλλίννη (περισσότερο από 90% των ειδών είναι ευαίσθητοι με MIC < 2mg/l), Staphylococcus ανθεκτικός στην μεθικιλλίνη (το ποσοστό που ανθίστανται ποικίλλει) το θεραπευτικό αποτέλεσμα πρέπει να διασφαλίζεται μέσω αντιβιογράμματος.

Το φουσιδικό οξύ έχει εκλεκτική δράση σε σταφυλοκόκκους που παράγουν ή δεν παράγουν πενικιλλινάση (MIC από 0,06-0,12μg/ml).

Το φουσιδικό οξύ δρά αναστέλλοντας τον μηχανισμό της πρωτεινικής σύνθεσης των βακτηρίων.

Αντοχή: Το ποσοστό των ευαίσθητων στην μεθικιλλίνη σταφυλοκόκκων που είναι ανθεκτικοί στο φουσιδικό οξύ είναι χαμηλό, αλλά είναι πάνω από 10% για τους σταφυλόκοκκους ανθεκτικούς στην μεθικιλλίνη. Έως σήμερα δεν έχει διαπιστωθεί διασταυρούμενη αντοχή με άλλα αντιβιοτικά.

Εφ' άπαξ ενδοφλέβια έγχυση 500mg sodium fusidate διαρκείας 2 ωρών έχει σαν αποτέλεσμα μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα 39μg/ml. Ο χρόνος ημιζωής είναι περίπου 11,4+1,1 ώρες.

Μετά από επαναλαμβανόμενη ενδοφλέβια έγχυση 500 mg κάθε 8 ώρες για 2-3 ημέρες η συγκέντρωση φτάνει σε ισορροπία μετά την 7η έγχυση και είναι 50-70μg/ml και την 8 η ώρα είναι 80-120μg/ml στο τέλος της έγχυσης, με αρκετά σημαντικές διαφορές από ατόμου σε άτομο.

Σύνδεση με πρωτείνες: μεγαλύτερη του 90%.

Απέκκριση και βιομεταβολισμός

Ένας ελάχιστα ενεργός μεταβολίτης, το 3-ketofusidate, ανιχνεύεται στο αίμα και αντιπροσωπεύει το 10-15% των επιπέδων του φουσιδικού οξέος.

Το 95% απεκκρίνεται από τη χολή σε ανενεργό μορφή (μεταβολισμένη).

Ανιχνεύτηκαν 7 μεταβολίτες εκ των οποίων οι 3 (το 30%) έχουν αντιβακτηριακή δράση πιο ασθενή από αυτή του φουσιδικού οξέος.

Το φουσιδικό οξύ απεκκρίνεται κυρίως από τη χολή λόγω του εντεροηπατικού κύκλου τον οποίο ακολουθεί. Η απέκκριση από τα ούρα είναι πρακτικά μηδενική, (λιγότερο του 1%).

Τα άλατα με νάτριο και διαιθανολαμίνη έχουν χρησιμοποιηθεί επί περισσότερο από 20 έτη ως δισκία, εναιώρημα και ενδοφλέβια έγχυση χωρίς καμία ανακοίνωση σοβαρών τοξικών αντιδράσεων. Οι μελέτες οξείας τοξικότητας για το φουσιδικό οξύ σε ποντικούς και αρουραίους έδωσαν τιμές LD₅₀ άνω των 500 mg/kg βάρους σώματος. Η υποξεία τοξικότητα μελετήθηκε σε ινδικά χοιρίδια με χορήγηση από το στόμα. Μετά από ημερήσια χορήγηση 80 mg/kg Β.Σ. Fucidin επί 50 ημέρες, δεν παρατηρήθηκαν τοξικές επιδράσεις. Η μελέτη χρόνιας τοξικότητας έγινε σε αρουραίους που πήραν 200 mg από το στόμα ανά kg βάρους σώματος την ημέρα επί διάστημα 24 εβδομάδων.

Η θεραπεία αυτή δεν επηρέασε τη φυσιολογική ανάπτυξη και τις αιματολογικές τιμές. Δεν παρατηρήθηκαν συστηματικές τοξικές επιδράσεις ανιχνεύσιμες από αλλοιώσεις στα όργανα που εξετάσθηκαν μακροσκοπικά και μικροσκοπικά κατά τη νεκροτομή.

Fucidin Ενέσιμο.