ALGOFREN CREAM 10% W/W TUBX100G

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Τοπικά προϊόντα για πόνους στις αρθρώσεις και στους μύες
Κωδικός ATC: M02AA13

Η ιβουπροφαίνη κατάχει αναλγητικές, αντιπυρετικές και αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες. Οι αναλγητικές ιδιότητές της είναι περιφερικού μάλλον παρά κεντρικού τύπου.

Η ιβουπροφαίνη δεν εμφανίζει ιδιότητες γλυκοκορτικοειδούς ή αλατοκορτικοειδούς. Οι δύο κύριοι μεταβολίτες του φαρμάκου που ανιχνεύονται στον άνθρωπο στερούνται αναλγητικής και αντιφλεγμονώδους δράσης, γεγονός που συνηγορεί ότι μόνο η ίδια η ιβουπροφαίνη είναι φαρμακολογικά δραστική.

Όπως όλα τα παράγωγα της ομάδας του προπιονικού οξέος, η ιβουπροφαίνη είναι ένας αναστολέας του ενζύμου κυκλοξυγενάση και ως εκ τούτου αναστολέας της σύνθεσης των προσταγλαδινών. Εκτός όμως του κυρίου αυτού μηχανισμού δράσης και άλλοι μηχανισμοί μπορεί να ευθύνονται για τη δράση της, όπως αναστολή της λυποξυγενάσης, της σύνθεσης λευκοτριενιών, της απελευθέρωσης λυσοσωμικών ενζύμων, της συσσώρευσης ουδετερόφιλων και ποικίλλων λειτουργιών της μεμβράνης των κυττάρων. Τα παράγωγα αυτά μπορεί επίσης να καταστέλλουν την παραγωγή του ρευματοειδούς παράγοντα.

Η ιβουπροφαίνη είναι ισοδύναμη με την ασπιρίνη σε ότι αφορά την αναστολή της βιοσύνθεσης των προσταγλαδινών.

Απορρόφηση

Η τοπικά χορηγούμενη ιβουπροφαίνη σε μορφή κρέμας διεισδύει γρήγορα στους βαθύτερους ιστούς του δέρματος, στις αρθρώσεις και στο αρθρικό υγρό φτάνοντας σε θεραπευτικά σημαντικές συγκεντρώσεις. Τα θεραπευτικά επίπεδα της ιβουπροφαίνης επιτυγχάνονται σε ιστούς και αρθρώσεις για αρκετές ώρες. Μετά από τοπική χορήγηση ιβουπροφαίνης σε μορφή κρέμας 5% w/w τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα παρατηρήθηκαν σε 6.8h (C_max=0.4μg/ml, AUC=3.19 μg×h/mL).

Κατανομή

Μετά από τοπική εφαρμογή κρέμας ιβουπροφαίνης, η συγκέντρωση της δραστικής ουσίας που μετρήθηκε στο πλάσμα ήταν πολύ χαμηλή, χωρίς να προσεγγίζει θεραπευτικά επίπεδα. Επομένως δεν πρέπει να αναμένονται συστηματικές επιδράσεις ή ανεπιθύμητες ενέργειες μετά από την τοπική χορήγηση ιβουπροφαίνης. Περίπου το 99% της χορηγούμενης δόσης συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.

Οι μεταβολίτες της ιβουπροφαίνης διέρχονται τον πλακούντα σε ποντικούς και κουνέλια. Σε αρχικές μελέτες, η ιβουπροφαίνη δεν ανιχνεύεται στο γάλα θηλαζόντων γυναικών.

Βιομετασχηματισμός

Ο μεταβολισμός της τοπικά χορηγούμενης και της από του στόματος χορηγούμενης ιβουπροφαίνης είναι παρόμοιος.

Η ιβουπροφαίνη μεταβολίζεται με οξείδωση και σχηματίζει 2 ανενεργούς μεταβολίτες το ( + )-2[4(2 hydroxy-2-methylpropyl)] phenylpropionic acid (μεταβολίτης α) και το ( + )2[4(2-carboxypropyl)] phenylpropoinic acid (μεταβολίτης β).

Η εμπειρία που έχει αποκτηθεί από τη χρήση της ιβουπροφαίνης μέχρι σήμερα έχει αποδείξει ότι εμφανίζει τις λιγότερες ανεπιθύμητες ενέργειες από τα άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα.

ALGOFREN 10% w/w Κρέμα.