Μηχανισμός δράσης
Η εβολοκουμάμπη (evolocumab) είναι μονοκλωνικό αντίσωμα που προσκολλάται σε μια πρωτεΐνη που ονομάζεται «PCSK9». Η πρωτεΐνη αυτή προσδένεται στους υποδοχείς της χοληστερόλης που βρίσκονται στην επιφάνεια ...
Φαρμακοδυναμική
Σε κλινικές δοκιμές, η εβολοκουμάμπη μείωσε τη μη δεσμευμένη PCSK9, τη χοληστερόλη χαμηλής πυκνότητας λιποπρωτεΐνης (LDL-C), την ολική χοληστερόλη (TC), την απολιποπρωτεΐνη Β (ApoB), τη μη-HDL-C, τον λόγο ...
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση και κατανομή Μετά τη χορήγηση εφάπαξ υποδόριας δόσης 140 mg ή 420 mg εβολοκουμάμπης σε υγιείς ενήλικες, οι διάμεσες μέγιστες συγκεντρώσεις στον ορό επιτεύχθηκαν σε 3-4 ημέρες. Η χορήγηση εφάπαξ ...
Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
H εβολοκουμάμπη δεν ήταν καρκινογόνος σε χάμστερ σε εκθέσεις πολύ υψηλότερες από εκείνες των ασθενών που λάμβαναν εβολοκουμάμπη σε δόση 420 mg μία φορά τον μήνα. Το μεταλλαξιογόνο δυναμικό της εβολοκουμάμπης ...