Μηχανισμός δράσης
Η ιβοσιδενίμπη είναι ένας αναστολέας του μεταλλαγμένου ενζύμου IDH1. To μεταλλαγμένo IDH1 μετατρέπει το α-κετογλουταρικό οξύ (α-KG) σε 2-υδροξυ-γλουταρικό (2-HG), το οποίο εμποδίζει την κυτταρική διαφοροποίηση ...
Φαρμακοδυναμική
Πολλαπλές δόσεις ιβοσιδενίμπης 500 mg ημερησίως μείωσαν τις συγκεντρώσεις του 2-HG στο πλάσμα σε ασθενείς με αιματολογικές κακοήθειες και χολαγγειοκαρκίνωμα με μεταλλαγμένο IDH1 σε επίπεδα που προσεγγίζουν ...
Φαρμακοκινητική
Συνολικά 10 κλινικές μελέτες συνέβαλαν στον χαρακτηρισμό της κλινικής φαρμακολογίας της ιβοσιδενίμπης. Πέντε μελέτες έχουν διεξαχθεί σε υγιή άτομα και 3 μελέτες έχουν διεξαχθεί σε ασθενείς με προχωρημένες ...
Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Φαρμακολογία σχετικά με την ασφάλεια Το δυναμικό της ιβοσιδενίμπης για παράταση του διαστήματος QT αποδείχθηκε σε προκλινικές μελέτες <em>in vitro</em> και <em>in vivo</em> σε κλινικά συναφή επίπεδα πλάσματος. ...