Φαρμακοδυναμική
Η μαγαλδράτη είναι αντιόξινη ουσία ισοδύναμη προς οξείδιο του αργιλίου (18-26 %) και οξείδιο του μαγνησίου (29-40 %) σε ειδική δομή στιβάδων πλέγματος ανάλογη του φυσικού υδροταλσίτη (hydrotalcite). Η φαρμακολογική δράση της μαγαλδράτης βασίζεται στην εξουδετέρωση του γαστρικού οξέος.
Επίσης λαμβάνει χώρα δοσοεξαρτώμενη και pH-εξαρτώμενη δέσμευση των χολικών οξέων και της λυσολεκιθίνης. Η αντιόξινη δράση αποδίδεται στη δέσμευση των πρωτονίων από τα θειϊκά ιόντα και τα ιόντα υδροξυλίου της διαμέσου δικτυωτής στιβάδας, έτσι ώστε η δομή της στιβάδας αυτής να καταρρέει κατά τη διάρκεια της εξουδετέρωσης.
800 mg μαγαλδράτης εξουδετερώνουν περίπου 18-25 mEq υδροχλωρικού οξέος.
Φαρμακοκινητική
Η μαγαλδράτη δεν απορροφάται αυτούσια από το γαστρεντερικό σύστημα, αλλά ένα ποσοστό των ιόντων αργιλίου και μαγνησίου που αποδεσμεύονται κατά την διαδικασία εξουδετέρωσης, κατά τη διάρκεια της διάβασης του εντέρου μετατρέπονται σε μερικώς διαλυτά φωσφορικά άλατα και απεκκρίνονται με αυτή τη μορφή στα κόπρανα. Ένα μέρος των κατιόντων απορροφάται. Ελαφρώς αυξημένα επίπεδα αργιλίου στον ορό έχουν βρεθεί περιστασιακά ακόμη και σε ανθρώπους με φυσιολογική νεφρική λειτουργία.
Μακροχρόνια χρήση αντιοξίνων σκευασμάτων που περιέχουν αργίλιο μπορεί να ελαττώσει την απορρόφηση των φωσφορικών.
Χαρακτηριστικά σε ασθενείς/ειδικές ομάδες ατόμων
Λόγω πιθανής συσχέτισης μεταξύ ανεβασμένων επιπέδων αργιλίου στον ορό του αίματος και ανάπτυξης εγκεφαλοπαθειών, ιδιαίτερη προσοχή χρειάζεται σε ασθενείς σε αιμοκάθαρση. Σε μακροχρόνια θεραπεία, οι συγκεντρώσεις αργιλίου στο αίμα θα πρέπει να ελέγχονται τακτικά και δεν θα πρέπει να υπερβαίνουν τα 40 ng/ml.
Σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία μπορεί να παρατηρηθούν υψηλά επίπεδα αργιλίου στο πλάσμα και τους ιστούς (το αργίλιο εναποτίθεται κυρίως στον νευρικό ιστό και στα οστά) και φαινόμενα υπερδοσολογίας.
Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Οξεία τοξικότητα δεν έχει προσδιοριστεί λόγω της χαμηλής απορρόφησης (10% για το μαγνήσιο και περίπου 1% για το αργίλιο από τα αντιόξινα) και της σχετικά γρήγορης νεφρικής απέκκρισης.
Η πιθανή μεταλλαξιογόνος δράση της μαγαλδράτης δεν έχει ερευνηθεί επαρκώς. Για τις ενώσεις του αργιλίου δεν υπάρχουν σχετικές ενδείξεις για κάποια μεταλλαξιογόνο δράση.
Δεν έχουν γίνει μελέτες για πιθανή ογκογόνο δράση της μαγαλδράτης.
Δεν έχουν γίνει μελέτες εμβρυοτοξικότητας στα ζώα. Δεν υπάρχουν ενδείξεις για κάποιο κίνδυνο διαμαρτίας της διάπλασης στον άνθρωπο.
Εμβρυοτοξικότητα έχει παρατηρηθεί σε μελέτες με άλλες ενώσεις του αργιλίου. Μελέτες σε αρουραίους έδειξαν αύξηση στην μεταγεννητική θνησιμότητα και καθυστερημένη ανάπτυξη των κινητικών νευρώνων στο έμβρυο.