Μηχανισμός δράσης
Η πραλσετινίμπη είναι ένας ισχυρός αναστολέας της πρωτεϊνικής κινάσης που στοχεύει εκλεκτικά στις ογκογονικές συντήξεις του RET (KIF5B-RET και CCDC6-RET). Στον ΜΜΚΠ, οι συντήξεις του RET είναι μία από ...
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις Καρδιακή Ηλεκτροφυσιολογία Η δυνατότητα της πραλσετινίμπης για παράταση του διαστήματος QT αξιολογήθηκε σε 34 ασθενείς με θετικούς στη σύντηξη RET συμπαγείς όγκους, στους οποίους ...
Φαρμακοκινητική
Η C<sub>max</sub> και η AUC της πραλσετινίμπης αυξήθηκαν χωρίς συνέπεια στο εύρος δόσης από 60 mg έως 600 mg άπαξ ημερησίως (0,15 έως 1,5 φορές η συνιστώμενη δόση)˙η φαρμακοκινητική ήταν γραμμική στο εύρος ...
Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Μελέτες τοξικότητας επαναλαμβανόμενων δόσεων Σε μελέτες διάρκειας έως και 13 εβδομάδων σε επίμυς και πιθήκους cynomolgus, τα κύρια ευρήματα, σε εκθέσεις παρόμοιες με τις ανθρώπινες εκθέσεις σε σταθεροποιημένη ...