Μηχανισμός δράσης
Η κουιζαρτινίμπη είναι αναστολέας του υποδοχέα με ιδιότητες κινάσης τυροσίνης FLT3. Η κουιζαρτινίμπη και ο κύριος μεταβολίτης της AC886 δεσμεύονται ανταγωνιστικά στον θύλακα δέσμευσης ATP (τριφωσφορική ...
Φαρμακοδυναμική
Ηλεκτροφυσιολογία της καρδιάς Η ανάλυση έκθεσης-ανταπόκρισης της μελέτης QuANTUM-First προέβλεψε εξαρτώμενη από τη συγκέντρωση παράταση του διαστήματος QTcF της τάξης των 24,1 ms [άνω όριο αμφίπλευρου ...
Φαρμακοκινητική
Η φαρµακοκινητική της κουιζαρτινίμπης και του δραστικού της μεταβολίτη AC886 αξιολογήθηκε σε υγιή ενήλικα άτομα (εφάπαξ δόση) και σε ασθενείς με νεοδιαγνωσθείσα ΟΜΛ (σταθερή κατάσταση). Απορρόφηση Η απόλυτη ...
Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Σε μελέτες γονοτοξικότητας, η κουιζαρτινίμπη ήταν μεταλλαξιγόνος σε μια βακτηριακή δοκιμασία αντίστροφης μετάλλαξης, αλλά όχι σε δοκιμασία μετάλλαξης γονιδίων κυττάρων θηλαστικών (δοκιμασία μετάλλαξης ...