Μηχανισμός δράσης
Η τοφασιτινίμπη είναι ένας ισχυρός, εκλεκτικός αναστολέας της οικογένειας JAK. Σε ενζυμικούς προσδιορισμούς, η τοφασιτινίμπη αναστέλλει τις JAK1, JAK2, JAK3 και, σε μικρότερο βαθμό, την TyK2. Αντίθετα, ...
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις Σε ασθενείς με ρευματοειδή αρθρίτιδα, η θεραπεία με τοφασιτινίμπη για έως και 6 μήνες συσχετίστηκε με δοσοεξαρτώμενες μειώσεις των κυκλοφορούντων CD16/56+ κυττάρων φυσικών φονέων ...
Φαρμακοκινητική
Το φαρμακοκινητικό προφίλ της τοφασιτινίμπης χαρακτηρίζεται από ταχεία απορρόφηση (οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται εντός 0,5–1 ώρας), ταχεία αποβολή (χρόνος ημίσειας ζωής ~3 ώρες) και ...
Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Σε μη κλινικές μελέτες, παρατηρήθηκαν επιδράσεις στο ανοσοποιητικό και αιμοποιητικό σύστημα που αποδόθηκαν στις φαρμακολογικές ιδιότητες (αναστολή της JAK) της τοφασιτινίμπης. Παρατηρήθηκαν δευτερογενείς ...