Μηχανισμός δράσης
Η βενετοκλάξη είναι ένας ισχυρός, εκλεκτικός αναστολέας της B-cell lymphoma (BCL)2, μιας αντιαποπτωτικής πρωτεΐνης. Σε κύτταρα ΧΛΛ και ΟΜΛ έχει καταδειχθεί υπερέκφραση της BCL-2, η οποία βοηθά την επιβίωση ...
Φαρμακοδυναμική
Καρδιακή ηλεκτροφυσιολογία Η επίδραση πολλαπλών δόσεων βενετοκλάξης έως 1200 mg άπαξ ημερησίως στο διάστημα QTc αξιολογήθηκε σε 176 ασθενείς σε μια ανοικτού σχεδιασμού μελέτη ενός σκέλους. Η βενετοκλάξη ...
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση Έπειτα από πολλαπλές από του στόματος χορηγήσεις, η μέγιστη συγκέντρωση της βενετοκλάξης στο πλάσμα επιτεύχθηκε 5-8 ώρες μετά τη δόση. Η AUC της βενετοκλάξης στη σταθερή κατάσταση αυξήθηκε αναλογικά ...
Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Οι τοξικότητες που παρατηρήθηκαν σε μελέτες σε ζώα με τη βενετοκλάξη περιελάμβαναν δοσοεξαρτώμενες μειώσεις στον όγκο των λεμφοκυττάρων και των ερυθρών αιμοσφαιρίων. Και οι δύο επιδράσεις ήταν αναστρέψιμες ...