Φαρμακοδυναμική
Ιδιότητες και ενέργειες
Κύρια πηγή βιταμίνης Α αποτελόυν οι ζωικές τροφές. Απαντάται ως προβιταμίνη Α (β-καροτένιο), ρετινόλη, ρετινάλη και ρετινοϊκό οξύ. Τα δύο τελευταία αντιπροσωπεύουν οξειδωμένα παράγωγα της ρετινόλης. Η βιολογική σημασία της βιταμίνης Α προσδιορίζεται και από τις τρείς αυτές μορφές. Η ρετινόλη, η μορφή με την οποία αποθηκεύεται στο ήπαρ, είναι απαραίτητη για την σωματική ανάπτυξη, την προστασία και ακεραιότητα του επιθηλιακού ιστού και την αναπαραγωγή. Το ρετινοϊκό οξύ διαθέτει τη βιολογική δράση της ρετινόλης πλην εκείνης της αναπαραγωγής. Η ρετινάλη μαζί με την ρετινόλη, εξασφαλίζουν την όραση στο ημίφως, με την παραγωγή της ροδοψίνης από την ένωση ρετινόλης-ρετινάλης με την οψίνη, μια ερυθρά χρωστική του αμφιβληστροειδούς. Η ισοτρετινοΐνη είναι συνθετικό παράγωγο της βιταμίνης Α. Η ακριβής φαρμακολογική δράση της δεν είναι γνωστή έχει όμως διαπιστωθεί ανασταλτική ενέργεια στην έκκριση του σμήγματος και τη σύνθεση της κερατίνης. Εφαρμόζεται τελευταία στη θεραπεία της ακμής.
Υποβιταμίνωση Α μπορεί να προκληθεί από διαταραχές στην αποθήκευση (π.χ. κίρρωση του ήπατος), απορρόφηση (απόφραξη ή συρίγγια χοληφόρων, παγκρεατοπάθειες, κοιλιοκάκη κ.ά.), μεταφορά (έλλειψη λευκωμάτων) και πολύ σπάνια από ανεπαρκή πρόσληψη. Μόνη της η υποβιταμίνωση Α είναι πολύ σπάνια και συνήθως συνοδεύεται από έλλειψη και των λοιπών λιποδιαλυτών βιταμινών ή και των άλλων βιταμινών σε παρατεινόμενες καταστάσεις στέρησης. Σε καλά διατρεφόμενα άτομα οι αποθήκες της βιταμίνης Α επαρκούν για τις ανάγκες 2 περίπου ετών. Πρώτη εκδήλωση της υποβιταμίνωσης Α είναι η νυκταλωπία και ακολουθούν ξηροφθαλμία, εξελκώσεις του κερατοειδούς και υπερκεράτωση της επιδερμίδας.
Υπερβιταμίνωση από λήψη με την τροφή (καροτιναιμία) είναι ασυνήθης και μόνη εκδήλωση είναι η κίτρινη χροιά του δέρματος. Η τελευταία υποχωρεί με τη διακοπή της πρόσληψης. Αντιθέτως, η υπέρμετρη και κυρίως η παρατεταμένη λήψη βιταμίνης Α συνεπάγεται σοβαρές τοξικές επιδράσεις με χαρακτηριστικές κλινικές εκδηλώσεις (βλ. υπερδοσολογία). Η υποχώρησή τους απαιτεί μακρό χρονικό διάστημα γιατί η απομάκρυνση της βιταμίνης Α από τις αποθήκες διενεργείται με πολύ βραδύ ρυθμό.
Η βιταμίνη Ε αντιπροσωπεύει βασικό ρυθμιστή των οξειδοαναγωγικών εξεργασιών στους ιστούς, συμμετέχει στον μεταβολισμό των λιπών και ασκεί προστατευτική δράση στην κυτταρική μεμβράνη, ιδιαίτερα των ερυθρών αιμοσφαιρίων, εμποδίζοντας την αυτοοξείδωση των λιπιδίων της και την κυτταρόλυση και παρεμποδίζει την παραγωγή νιτροζαμινών. Η βιταμίνη Ε διευκολύνει την απορρόφηση, την εναπόθεση στο συκώτι της βιταμίνης Α, ακόμη προστατεύει τα άτομα από την υπερβιταμίνωση.
Η αναβολική δράση της βιταμίνης Α στα επιθηλιακά κύτταρα είναι καλά εδραιωμένη από πολλά χρόνια.
Τα πρόσθετα πλεονεκτήματα από την σύγχρονη χορήγηση των δυο βιταμινών συνοψίζονται:
- α) στην ενίσχυση και την προστασία της δράσης της βιταμίνης Α, που εύκολα οξειδώνεται, από την αντιοξειδωτική δράση της βιταμίνης Ε.
- β) στην προστασία των αγγείων από την αρτηριοσκλήρυνση, (επί πειραματοζώων) που είναι σημαντικότερη όταν χορηγηθούν οι δύο βιταμίνες μαζί.
Οι ημερήσιες ανάγκες σε βιταμίνη Α υπολογίζονται για τους άνδρες σε 5000 I.U., τις γυναίκες σε 4000 I.U., τα παιδιά σε 2000 έως 3500 I.U. ανάλογα με την ηλικία τους και τα βρέφη 2000 I.U.
Η βιταμίνη Ε συμμετέχει στο σχηματισμό μεσοδερμικής προέλευσης ιστών (θεμέλειος ουσία, κολλαγόνο, ελαστικές ίνες του συνεκτικού ιστού, λείους και γραμμωτούς μυς, αιμοφόρα αγγεία, κλπ.) και στην συντήρηση των λειτουργιών τους. Η βιταμίνη Ε συμμετέχει σε κυτταρικό επίπεδο, στο μεταβολισμό των νουκλεϊνικών οξέων και στις αναπνευστικές λειτουργίες των κυττάρων.
Η βιταμίνη Ε δρα ως βιολογικό αντιοξειδωτικό προλαμβάνοντας την αυτόματη οξείδωση πολυακόρεστων ενώσεων προς επιβλαβείς ελεύθερες ρίζες καθώς και στη δημιουργία καρκινογόνων νιτροζαμινών. Ελαττώνει την τοξική ενέργεια του οξυγόνου και βελτιώνει την οικονομία στη χρήση του.
Εξαιτίας των λιπόφιλων ιδιοτήτων της, η βιταμίνη Ε αθροίζεται στις μεμβράνες προστατεύοντας έτσι τις λειτουργικά σημαντικές κυτταρικές δομές, κατά κύριο λόγο μέσω της αναστολής της υπεροξείδωσης των λιπιδίων. Η βιταμίνη Ε παίζει κυρίαρχο ρόλο στη σταθεροποίηση των λιποσωμικών, μιτοχονδριακών και τριχοειδών μεμβρανών, διατηρώντας με τον τρόπο αυτό την αντίσταση των ερυθροκυττάρων σε φυσιολογικά επίπεδα. Με τον ίδιο τρόπο συνεισφέρει στην αύξηση της φαγοκυττάρωσης.
Η έλλειψη βιταμίνης Ε οδηγεί μέσω της υπεροξείδωσης των λιπιδίων στην συνάθροιση λιποφουξίνης, που αποτελεί την καστανοκίτρινη χρωστική της τρίτης ηλικίας. Σοβαρή ένδεια βιταμίνης Ε που οφείλεται σε διαταραχή της απορρόφησης (σύνδρομο βραχέος εντέρου, ατρησία των χοληφόρων ή παγκρεατική ανεπάρκεια) οδηγεί σε νευροπάθειες και μυοπάθειες. Μια λιγότερο συχνή αιτία ένδειας βιταμίνης Ε είναι η β-αλιποπρωτεϊναιμία.
Η βιταμίνη Ε παρεμβαίνει σε διάφορα επίπεδα του μεταβολισμού του αραχιδονικού οξέος ή των προσταγλανδινών. Σε υψηλές δόσεις έχει παρατηρηθεί αναστολή της συγκολητικότητας των αιμοπεταλίων.
Η βιταμίνη Ε αναστέλλει την ινοπλασία πίσω από το φακό του οφθαλμού και την βρογχοπνευμονική δυσπλασία που συμβαίνουν κατά κύριο λόγο στα πρόωρα που βρίσκονται σε θερμοκοιτίδα.
Αποδεδειγμένα η χορήγηση της βιταμίνης Ε προκαλεί ανακατανομή των λιπιδίων του αίματος πιθανώς μέσω της ενεργοποίησης της υδρόλυσης του εστέρα LDL-χοληστερίνης.
Στη δυσλιποπρωτεϊναιμία (χαμηλά επίπεδα HDL-χοληστερίνης με σημαντικά αυξημένα επίπεδα LDL-χοληστερίνης) η βιταμίνη Ε πιστεύεται ότι επιφέρει ανακατανομή της χοληστερίνης με αύξηση των επιπέδων της αντι-αθηρογενετικής HDL-χοληστερίνης και μείωση των επιπέδων της αθηρογενετικής LDL-χοληστερίνης.
Φαρμακοκινητική
Η βιταμίνη Α είναι λιποδιαλυτή, η απορρόφηση της γίνεται από το έντερο, με την επενέργεια της χολής, παγκρεατικής λιπάσης και διαιτητικών λιπών. Μεταφέρεται στο ήπαρ μέσω του αίματος από χυλομικρά της λέμφου. Στον ορό η συνήθης περιεκτικότητα βιταμίνης Α είναι 80 έως 300I.U./ml. Αποθηκεύεται στο ήπαρ, το φυσιολογικό ήπαρ ενός ενήλικα περιέχει περίπου 100 έως 300μg/g. Αποβάλλεται με τη χολή ως συνεζευγμένο γλυκουρονικό οξύ και ενά μικρό ποσοστό μετατρεπεταί σε ρετινοϊκό οξύ και απεκκρίνεται από τα νεφρά. Το τελευταίο αυτό ερμηνεύει την αυτόχθονη υπερβιταμίνωση Α που μπορεί να προκληθεί σε πάσχοντες από χρόνια νεφρική ανεπάρκεια.
Όταν χορηγείται η βιταμίνη Ε από το στόμα, απορροφώνται περίπου 20 – 40% οξεικής α-τοκοφερόλης, κυρίως στη μεσαία μοίρα του λεπτού εντέρου. ΄Ομως τα ποσοστά αυτά μειώνονται με την αύξηση της δοσολογίας. Η βέλτιστη απορρόφηση είναι πιθανή μόνο με την παρουσία χολής και παγκρεατικού υγρού.
Το μεγαλύτερο μέρος της βιταμίνης Ε ενώνεται στη λέμφο και το αίμα με το β-λιποπρωτεϊνικό τμήμα. Η απέκκριση γίνεται κυρίως δια των κοπράνων. Η απέκκριση δια των ούρων ανέρχεται γενικώς σε λιγότερο του 1% της βιταμίνης Ε που λήφθηκε από το στόμα, μέρος της οποίας απεκκρίνεται ως συνεζευγμένο γλυκουρονικό οξύ και μέρος με τη μορφή των μεταβολιτών 1-(3-υδρό-3-μέθυλο-5-καρβοξυπέντυλο)3,5,6τριμεθυλ-υδροκινόνης και των αντίστοιχων λακτονών.
Ενεργά συστατικά
WR1WPI7EW8 - .ALPHA.-TOCOPHEROL ACETATE, DL-
|
3LE3D9D6OY - VITAMIN A ACETATE
|
Σχετικό SPC
EVIOL-Α.
Το πηγαίο έγγραφο είναι διαθέσιμο προς ανάγνωση ή μεταφόρτωση από τους συνδρομητές.