PREST OR.DISP.TA 250MG/TAB BTx20 (σε PVC/PVDC Blister)

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: άλλα αναλγητικά και αντιπυρετικά, ανιλίδες
Κωδικός ATC: N02BE01

Η παρακεταμόλη έχει τόσο περιφερική και κεντρική αναλγητική δράση όσο και αντιπυρετική δράση στο θερμορυθμιστικό κέντρο του υποθαλάμου. Εντούτοις, δεν έχει αντιφλεγμονώδη δράση. Δεν επηρεάζει την αιμόσταση, και δεν ερεθίζει τον γαστρεντερικό βλεννογόνο.

Η κύρια δράση της παρακεταμόλης είναι η αναστολή της κυκλοοξυγενάσης, ενός ενζύμου που είναι σημαντικό για τη σύνθεση της προσταγλανδίνης. Η κυκλοοξυγενάση του κεντρικού νευρικού συστήματος είναι πιο ευαίσθητη στην παρακεταμόλη από την περιφερική κυκλοοξυγενάση και αυτό εξηγεί τον λόγο για τον οποίο η παρακεταμόλη έχει αντιπυρετικά και αναλγητικά αποτελέσματα χωρίς εμφανή περιφερική αντιφλεγμονώδη δραστικότητα.

Απορρόφηση

Μετά από την από στόματος χορήγηση η παρακεταμόλη απορροφάται ταχέως και σχεδόν πλήρως. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται μετά από 30 λεπτά έως 2 ώρες.

Κατανομή

Η παρακεταμόλη κατανέμεται ταχέως μέσω όλων των ιστών. Οι συγκεντρώσεις είναι συγκρίσιμες στο αίμα, το σάλιο και το πλάσμα.

Ο όγκος κατανομής της παρακεταμόλης είναι περίπου 1 l/kg σωματικού βάρους. Σε θεραπευτικές δόσεις η δέσμευση με τις πρωτεΐνες είναι αμελητέα.

Βιομετασχηματισμός

Στους ενήλικες η παρακεταμόλη συνδέεται στο ήπαρ με γλυκουρονικό οξύ (~60%), θειικό οξύ (~35%) και κυστεΐνη (~3%).

Η τελευταία οδός έρχεται ταχέως σε κορεσμό σε δόσεις υψηλότερες της θεραπευτικής δόσης. Μια δευτερεύουσα οδός, καταλυόμενη από το κυτόχρωμα Ρ450, καταλήγει στο σχηματισμό ενός ενδιάμεσου αντιδραστηρίου (Ν-ακετυλο-p βενζοκινονιμίνη - NAPQI) το οποίο υπό κανονικές συνθήκες χρήσης απομακρύνεται ταχέως με γλουταθειόνη και απεκκρίνεται στα ούρα, μετά από σύζευξη με κυστεΐνη (3%) και μερκαπτουρικό οξύ.

Σε νεογνά και παιδιά ηλικίας <12 η σύζευξη με θειικό οξύ είναι η κύρια οδός απομάκρυνσης και η γλυκουρονιδίωση είναι χαμηλότερη από ότι στους ενήλικες. Η ολική απομάκρυνση στα παιδιά είναι συγκρίσιμη με αυτή των ενηλίκων, λόγω αυξημένης ικανότητας σύζευξης με θειικό οξύ.

Αποβολή

Η αποβολή της παρακεταμόλης πραγματοποιείται κατ’ουσίαν μέσω των ούρων. Το 90% της ληφθείσας δόσης απεκκρίνεται μέσω των νεφρών εντός 24 ωρών, κυρίως συζευγμένη με γλυκουρονίδιο (60 έως 80%) και θειικό οξύ (20 έως 30%). Λιγότερο από το 5% απεκκρίνεται σε αμετάβλητη μορφή. O χρόνος ημιζωής της απομάκρυνσης είναι περίπου 2 ώρες.

Φυσιοπαθολογικές Μεταβολές

Σε περιπτώσεις νεφρικής και ηπατικής ανεπάρκειας, μετά από υπερβολική δόση, και στα νεογνά ο χρόνος ημιζωής της απομάκρυνσης καθυστερεί. Η μέγιστη επίδραση είναι ισοδύναμη με τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα. Για τους ηλικιωμένους ασθενείς, η ικανότητα σύζευξης δεν μεταβάλλεται.

Σε περιπτώσεις σοβαρής νεφρικής ανεπάρκειας (κάθαρση κρεατινίνης χαμηλότερη από 10 ml/min) η απομάκρυνση της παρακεταμόλης και των μεταβολιτών της καθυστερεί.

Επιπτώσεις σε μη κλινικές μελέτες παρατηρήθηκαν μόνο σε έκθεση στο φάρμακο που θεωρήθηκε ότι ήταν αρκετά μεγαλύτερη από το ανώτατο όριο έκθεσης του ανθρώπου, παρουσιάζοντας μικρή σχέση με την κλινική χρήση. Μελέτες σε ζώα δεν καταδεικνύουν ενδεχόμενη τερατογόνο δράση.

Γονιμότητα

Δεν είναι γνωστές επιβλαβείς επιδράσεις στη γονιμότητα κατά την κανονική χρήση της παρακεταμόλης.

Prest 500 mg διασπειρόμενα στο στόμα δισκία.