VISPRING ADVANCE™ EY.DRO.SOL 0.5MG/ML BT X 1 BOTTLE (LDPE) X 15 ML

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: αποσυμφορητικά και αντιαλλεργικά, συμπαθητικομιμητικά που χρησιμοποιούνται ως αποσυμφορητικά
Κωδικός ATC: S01GA12

Μηχανισμός δράσης

Η τετρυζολίνη είναι συμπαθoμιμητικός παράγοντας που ανήκει στην ομάδα αποσυμφορητικών ιμιδαζολίνης. Διεγείρει άμεσα τους άλφα-αδρενεργικούς υποδοχείς του συμπαθητικού νευρικού συστήματος με μικρή έως καθόλου επίδραση στους β-αδρενεργικούς υποδοχείς.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Ως συμπαθομιμητική αμίνη, η τετρυζολίνη έχει αγγειοσυσταλτικές και αποσυμφορητικές ιδιότητες. Όταν εφαρμόζεται τοπικά στους βλεννογόνους του επιπεφυκότα, προκαλεί μια παροδική αγγειοσυσταλτική επίδραση στα μικρά αιμοφόρα αγγεία, ανακουφίζοντας έτσι την αγγειοδιαστολή του επιπεφυκότα και το οίδημα.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Μια διπλή τυφλή, τυχαιοποιημένη, ελεγχόμενη δοκιμή παρουσίασε συμπτωματική ανακούφιση εντός 30-60 δευτερολέπτων από τη θεραπεία με τετρυζολίνη 0,05%. Η βελτίωση διατηρήθηκε για 6 ώρες μετά τη χορήγηση, αλλά μετά από 8 ώρες η αποτελεσματικότητα της τετρυζολίνης και του εικονικού φαρμάκου στη μείωση του ερυθήματος ήταν στην ίδια τάξη μεγέθους. Συνολικά, η διάρκεια της αποσυμφορητικής δράσης της τετρυζολίνης ήταν μεταξύ 6 και 8 ωρών.

Μια διπλή τυφλή τυχαιοποιημένη μελέτη σε 120 ασθενείς, που διεξήχθη εντός μίας ημέρας, έδειξε ότι οι οφθαλμικές σταγόνες τετρυζολίνης 0,05% μειώνουν την ερυθρότητα των ματιών εντός έως και 30 δευτερόλεπτα μετά την εφαρμογή και εξασφαλίζουν ανακούφιση από τα συμπτώματα για 12 ώρες, όταν χρησιμοποιούνται σύμφωνα με τις οδηγίες. Ένα ερωτηματολόγιο υποκειμένων που αξιολόγησε τα αισθητήρια δευτερεύοντα καταληκτικά σημεία έδειξε ότι το αίσθημα ενυδάτωσης του οφθαλμού βελτιώθηκε σημαντικά (p<0,001) από τη βασική γραμμή στα 60 δευτερόλεπτα, 10 ώρες και 12 ώρες μετά την αρχική εφαρμογή των οφθαλμικών σταγόνων.

Απορρόφηση

Σε μια μελέτη 10 υγιών εθελοντών, η συστηματική απορρόφηση διέφερε μεταξύ των υποκειμένων, με τις μέγιστες συγκεντρώσεις στον ορό να κυμαίνονται από 0,068 έως 0,380 ng/ml. Εάν χρησιμοποιείται τοπικά σύμφωνα με τις οδηγίες, η συστηματική απορρόφηση είναι πολύ περιορισμένη και δεν αναμένεται να είναι κλινικά σημαντική. Μια συστηματική απορρόφηση μετά από τοπική χρήση, ειδικά σε ασθενείς με βλάβη του βλεννογόνου και του επιθηλίου, δεν μπορεί να αποκλειστεί.

Κατανομή

Δεν υπάρχουν στοιχεία.

Βιομετασχηματισμός

Δεν υπάρχουν στοιχεία.

Αποβολή

Σε μια μελέτη 10 υγιών εθελοντών, οι συγκεντρώσεις τετραϋδροζολίνης ήταν ανιχνεύσιμες τόσο στον ορό όσο και στα ούρα μετά από θεραπευτική οφθαλμική χορήγηση. Ο μέσος χρόνος ημιζωής της τετραϋδροζολίνης στον ορό ήταν περίπου 6 ώρες. Στις 24 ώρες, όλοι οι ασθενείς είχαν ανιχνεύσιμες συγκεντρώσεις τετραϋδροζολίνης στα ούρα.

Γραμμικότητα/μη γραμμικότητα

Δεν υπάρχουν στοιχεία.

Τοπική τοξικότητα

Η εφαρμογή διαλύματος τετρυζολίνης ρυθμισμένου σε pΗ 5,5 (0,25% και 0,50%) δύο φορές την ημέρα για πέντε συνεχόμενες ημέρες δεν έδειξε ερεθισμό στον οφθαλμό κόνικλου.

Οξεία τοξικότητα

Μελέτες σε ζώα δεν αποκάλυψαν ειδική ευαισθησία στην υδροχλωρική τετρυζολίνη. Η οξεία LD₅₀ υδροχλωρικής τετρυζολίνης μετά από του στόματος χρήση σε μύες είναι 420 mg/kg και σε αρουραίους 785 mg/kg.

Χρόνια τοξικότητα

Σε αρουραίους, δεν εμφανίστηκαν τοξικές επιδράσεις σχετιζόμενες με την ουσία μετά από του στόματος εφαρμογή 10 έως 30 mg υδροχλωρικής τετρυζολίνης ανά χιλιόγραμμο σωματικού βάρους για αρκετές εβδομάδες. Οι πίθηκοι Rhesus έδειξαν μετά από ενδοφλέβια χορήγηση 5 έως 10 mg/kg ΒΣ για 120 ημέρες και μετά από του στόματος χορήγηση 5 έως 50 mg/kg ΒΣ για 32 εβδομάδες μακράς διάρκειας καταστολή και ύπνωση. Ωστόσο, όταν χρησιμοποιείται όπως συνιστάται ως οφθαλμικές σταγόνες, αναμένεται μικρή συστηματική τοξικότητα.

Δεν υπάρχουν προκλινικά δεδομένα σχετικά με το δυναμικό γονοτοξικής, καρκινογόνου ή αναπαραγωγικής τοξικότητας της τετρυζολίνης.

Γονιμότητα

Δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία.

Vispring Advance 0,5 mg/ml, οφθαλμικές σταγόνες, διάλυμα.