FLIXOTIDE NASULE NASDR.SUS 400MCG/0,4ml AMP1ΔΟΣ BTx28AMPS (STRIPS 4 x 7AMPS x 0,4ML) (STRIPS4X7AMPSX0,4ML)

Κωδικός ATC: R01AD08

Η προπιονική φλουτικαζόνη έχει ισχυρή αντιφλεγμονώδη δράση, όμως όταν χρησιμοποιείται τοπικά στο ρινικό βλεννογόνο, δεν έχει ανιχνεύσιμη συστηματική δράση.

Η προπιονική φλουτικαζόνη προκαλεί μικρή ή μηδενική καταστολή του άξονα ΥΥΕ μετά την ενδορινική ή την τοπική (δερματική) χορήγηση και μπορεί να προκαλέσει έκδηλη καταστολή του άξονα ΥΥΕ μόνο μετά από πολύ υψηλές δόσεις από του στόματος (10 mg τέσσερις φορές την ημέρα, δηλ. 40 mg ημερησίως και άνω).

Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, η φαρμακοκινητική της προπιονικής φλουτικαζόνης είναι ανάλογη της δόσης.

Απορρόφηση

Μετά τη χορήγηση συνιστώμενων δόσεων ενδορινικής προπιονικής φλουτικαζόνης, τα επίπεδα στο πλάσμα είναι χαμηλά, περίπου στο όριο ποσοτικής ανίχνευσης. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα σε από του στόματος χορήγηση είναι μηδαμινή (<1%) λόγω ενός συνδυασμού, ελλιπούς απορρόφησης από το γαστρεντερικό σωλήνα και εκτεταμένου μεταβολισμού πρώτης διόδου. Η συστηματική βιοδιαθεσιμότητα των ρινικών σταγόνων είναι εξαιρετικά χαμηλή (μέση τιμή 0.06%).

Κατανομή

Η δέσμευση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 91%.

Μεταβολισμός

Η προπιονική φλουτικαζόνη μεταβολίζεται ευρέως από το ένζυμο CYP3A4, σε ανενεργό καρβοξυλικό παράγωγο.

Επειδή η προπιονική φλουτικαζόνη δίδεται σε πολύ χαμηλές δόσεις, είναι απίθανες αλληλεπιδράσεις με συγχορηγούμενα φάρμακα.

Αποβολή

Μετά την από του στόματος χορήγηση της προπιονικής φλουτικαζόνης, 87-100% της δόσης απεκκρίνεται στα κόπρανα.

Μετά από δόσεις είτε 1 είτε 16 mg, μέχρι και 20% και 75% αντίστοιχα, απεκκρίνεται στα κόπρανα ως αναλλοίωτο φάρμακο.

Ειδικοί πληθυσμοί ασθενών

Τα δεδομένα της φαρμακοκινητικής στα παιδιά προσομοιάζουν με τα ευρήματα στους ενήλικες.

Δόσεις πολύ μεγαλύτερες από τις συνιστώμενες, παρουσιάζουν επιδράσεις τυπικές της κλάσης των ισχυρών κορτικοστεροειδών, σε μελέτες τοξικότητας επαναλαμβανόμενων δόσεων, σε τοξικολογικές μελέτες κατά την αναπαραγωγή και σε μελέτες τερατογένεσης. Δεν έχουν παρατηρηθεί άλλες επιπρόσθετες επιδράσεις. Η προπιονική φλουτικαζόνη δεν έχει μεταλλαξιογόνο δράση in vitro ή in vivo, δεν έχει ογκογεννετικό δυναμικό σε τρωκτικά και δεν προκαλεί ερεθισμό και ευαισθησία στα ζώα.

FLIXOTIDE NASULE.