BIOFENAC CREAM 1,5% W/W BT x TUB x 60 G

Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Αντιφλεγμονώδη και αντιρρευματικά προϊόντα, μη-στεροειδή
Κωδικός ATC: Μ02ΑΑ25

Μηχανισμός δράσης

Η αναστολή της βιοσύνθεσης των προσταγλανδινών από την aceclofenac έχει αποδειχθεί πειραματικά και θεωρείται σημαντικό συστατικό του μηχανισμού δράσης της.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Σε φλεγμονή τραυματικής ή ρευματικής αιτιολογίας, η κρέμα aceclofenac έχει αποδειχθεί ότι ανακουφίζει από τον πόνο, μειώνει το οίδημα και ελαττώνει το χρόνο επανόδου στη φυσιολογική λειτουργία.

Απορρόφηση

Η ποσότητα aceclofenac που απορροφάται μέσα από το δέρμα είναι ανάλογη προς το χρόνο επαφής και την επιφάνεια του δέρματος, που καλύπτεται με κρέμα aceclofenac και εξαρτάται από τη συνολική τοπική δόση και την ενυδάτωση του δέρματος. Στεγανή επίδεση για αρκετές ώρες οδηγεί σε μεγάλη αύξηση της ποσότητας της απορροφούμενης aceclofenac.

Kατανομή

Μετά από τοπική χορήγηση στις αρθρώσεις του χεριού και του γόνατος, η κρέμα aceclofenac μπορεί να μετρηθεί στο πλάσμα, στον αρθρικό υμένα και στο αρθρικό υγρό. Το 99,7% της aceclofenac δεσμεύεται στις πρωτεΐνες του ορού, κυρίως στη λευκωματίνη (99,4%).

Βιομετατροπή

Μεταβολίζεται στο ήπαρ από ένα ισοένζυμο του κυτοχρώματος Ρ450 της οικογένειας του CYP2c προς 4-υδροξυ-aceclofenac, που είναι ο κύριος μεταβολίτης και σε άλλες υδροξυλιωμένες μορφές. Μετά από γλυκουρονιδίαση και σουλφονιδίαση οι μεταβολίτες αποβάλλονται κατά 65% με τα ούρα και κατά 35% με τη χολή.

Αποβολή

Η aceclofenac και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται κυρίως από τα ούρα.

Χαρακτηριστικά σε ασθενείς

Σε ασθενείς με έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας δεν αναμένεται καμία συσσώρευση της aceclofenac και των μεταβολιτών της.

Σε ασθενείς με χρόνια ηπατίτιδα ή μη αντιρροπούμενη κίρρωση, η κινητική και ο μεταβολισμός της aceclofenac μπορεί να επηρεασθούν.

Οι προκλινικές μελέτες, που έγιναν με κρέμα aceclofenac, δεν αποκάλυψαν κλινικά σχετικές τοξικολογικές επιδράσεις.

Έχουν διεξαχθεί μελέτες υποξείας και χρόνιας τοξικότητας σε επίμυες και πιθήκους στις συνιστώμενες για τους ανθρώπους δόσεις. Σε αυτές τις μελέτες παρατηρήθηκαν μόνο παθολογίες που είναι συνήθεις για τα μη-στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα.

ΒΙΟFENAC 1,5 % w/w κρέμα.