BIOFENAC CREAM 1,5% W/W BT x TUB x 60 G

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Τοπικά προϊόντα για το άλγος μυών και αρθρώσεων, αντιφλεγμονώδη παρασκευάσματα, μη στεροειδή για τοπική χρήση
Κωδικός ATC: Μ02ΑΑ25

Μηχανισμός δράσης

Η αναστολή της βιοσύνθεσης των προσταγλανδινών από την ασεκλοφενάκη έχει αποδειχθεί πειραματικά και θεωρείται σημαντικό συστατικό του μηχανισμού δράσης της.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Σε φλεγμονή τραυματικής ή ρευματικής αιτιολογίας, έχει αποδειχθεί ότι η κρέμα ασεκλοφενάκης ανακουφίζει από τον πόνο, μειώνει το οίδημα και ελαττώνει το χρόνο επανόδου στη φυσιολογική λειτουργία.

Απορρόφηση

Η ποσότητα ασεκλοφενάκης που απορροφάται από το δέρμα είναι ανάλογη προς το χρόνο επαφής και την επιφάνεια του δέρματος που καλύπτεται με κρέμα ασεκλοφενάκης και εξαρτάται από τη συνολική τοπική δόση και την ενυδάτωση του δέρματος. Στεγανή επίδεση για αρκετές ώρες οδηγεί σε μεγάλη αύξηση της απορροφούμενης ποσότητας ασεκλοφενάκης.

Kατανομή

Μετά από τοπική χορήγηση στις αρθρώσεις του χεριού και του γόνατος, η ασεκλοφενάκη μπορεί να μετρηθεί στο πλάσμα, στον αρθρικό υμένα και στο αρθρικό υγρό. Το 99,7% της ασεκλοφενάκης δεσμεύεται στις πρωτεΐνες του ορού, κυρίως στη λευκωματίνη (99,4%).

Βιομετασχηματισμός

Η ασεκλοφενάκη μεταβολίζεται στο ήπαρ από ένα ισοένζυμο του κυτοχρώματος Ρ450 της οικογένειας του CYP2c προς 4-υδροξυ-ασεκλοφενάκη, που είναι ο κύριος μεταβολίτης και σε άλλες υδροξυλιωμένες μορφές. Μετά από γλυκουρονιδίωση και σουλφονίωση, οι μεταβολίτες αποβάλλονται κατά 65% με τα ούρα και κατά 35% με τη χολή.

Αποβολή

Η ασεκλοφενάκη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται κυρίως στα ούρα.

Χαρακτηριστικά σε ασθενείς

Σε ασθενείς με έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας δεν αναμένεται καμία συσσώρευση της ασεκλοφενάκης και των μεταβολιτών της.

Σε ασθενείς με χρόνια ηπατίτιδα ή μη αντιρροπούμενη κίρρωση, η κινητική και ο μεταβολισμός της ασεκλοφενάκης μπορεί να επηρεαστούν.

Οι προκλινικές μελέτες που έγιναν με κρέμα ασεκλοφενάκης, δεν αποκάλυψαν κλινικά σημαντικές τοξικολογικές επιδράσεις.

Έχουν διεξαχθεί μελέτες υποξείας και χρόνιας τοξικότητας σε επίμυες και πιθήκους στις συνιστώμενες για τους ανθρώπους δόσεις. Σε αυτές τις μελέτες παρατηρήθηκαν μόνο παθολογίες που είναι συνήθεις για τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα.

ΒΙΟFENAC 1,5% w/w κρέμα.