Ασεκλοφενάκη

Η ασεκλοφενάκη είναι ένα φάρμακο της κατηγορίας των μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών. Η ασεκλοφενάκη είναι ισχυρό αντιφλεγμονώδες με πρόσθετες αναλγητικές ιδιότητες. Ο τρόπος δράσης της βασίζεται κυρίως στην αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών. Η ασεκλοφενάκη είναι ισχυρός αναστολέας του ενζύμου κυκλο-οξυγενάση, το οποίο ενέχεται στην παραγωγή των προσταγλανδινών.

Μετά την από του στόματος χορήγηση, η ασεκλοφενάκη απορροφάται ταχέως και πλήρως αμετάβλητη. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται περίπου 1_1/4–3 ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου.

Η ασεκλοφενάκη φθάνει στο αρθρικό υγρό, όπου οι συγκεντρώσεις του ανέρχονται στο 57% των συγκεντρώσεων στο πλάσμα. Ο όγκος κατανομής είναι περίπου 25 L. Ο μέσος όρος υποδιπλασιασμού στο πλάσμα είναι 4 ώρες.

Η ασεκλοφενάκη χαρακτηρίζεται από υψηλή πρωτεϊνική σύνδεση (>99%).

Ανευρίσκεται στην κυκλοφορία κυρίως ως αμετάβλητο φάρμακο. Η 4'-υδροξυασεκλοφενάκη είναι ο κύριος μεταβολίτης που ανιχνεύεται στο πλάσμα.

Περίπου τα ⅔ της χορηγούμενης δόσης αποβάλλονται με τα ούρα, κυρίως ως υδροξυμεταβολίτες.

Καμία διαφοροποίηση στη φαρμακοκινητική της ασεκλοφενάκης δεν έχει διαπιστωθεί στα ηλικιωμένα άτομα.

Τα αποτελέσματα από μελέτες που διεξήχθησαν σε ζώα συμπίπτουν με αυτά που ισχύουν για τα άλλα ΜΣΑΦ.

Το κύριο όργανο-στόχος ήταν ο γαστρεντερικός σωλήνας. Δε διαπιστώθηκαν μη αναμενόμενα ευρήματα.

Δεν προέκυψε μεταλλαξιογόνος δραστηριότητα της ασεκλοφενάκης σε 3 in vitro μελέτες και σε 1 in vivo στους μύες.

Επίσης η ασεκλοφενάκη δεν αποδείχθηκε ότι έχει καρκινογόνο δράση στο μυ ή τον επίμυ.

Μελέτες σε ζώα υποδηλώνουν ότι δεν υπάρχει ένδειξη τερατογένεσης στους επίμυες. Σε κονίκλους, παρόλο που η συστηματική έκθεση ήταν χαμηλή, η θεραπεία με ασεκλοφενάκη (10 mg/kg/ημέρα) οδήγησε σε μία σειρά μορφολογικών μεταβολών σε κάποια έμβρυα.