Μηχανισμός δράσης
Η ελασεστράντη, μια ένωση τετραϋδροναφθαλενίου, είναι ένας ισχυρός, εκλεκτικός και δραστικός από του στόματος ανταγωνιστής και αποικοδομητής του οιστρογονικού υποδοχέα α (ERα).
Φαρμακοδυναμική
Η ελασεστράντη αναστέλλει την εξαρτώμενη από την οιστραδιόλη και την ανεξάρτητη ανάπτυξη κυττάρων θετικού για ERα καρκίνου του μαστού, συμπεριλαμβανομένων κυτταρικών μοντέλων που περιέχουν μεταλλάξεις ...
Φαρμακοκινητική
Η βιοδιαθεσιμότητα με την από στόματος χορήγηση ελασεστράντης είναι περίπου 10%. Η σταθερή κατάσταση επιτυγχάνεται έως τη ημέρα 6, μετά από χορήγηση δόσης μία φορά την ημέρα. Για τις δόσεις ≥50 mg (μορφή ...
Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Η ελασεστράντη εμφάνισε χαμηλή οξεία τοξικότητα. Σε μελέτες τοξικότητας επαναλαμβανόμενων δόσεων σε αρουραίους και πιθήκους, η αντιοιστρογονική δράση της ελασεστράντης ευθυνόταν για τις επιδράσεις που ...