Μηχανισμός δράσης
Η σπαρσεντάνη είναι ένας διπλός ανταγωνιστής υποδοχέων ενδοθηλίνης-αγγειοτασίνης. Είναι ένα απλό μόριο που λειτουργεί ως υψηλής συγγένειας ανταγωνιστής διπλής δράσης τόσο του ET<sub>A</sub>R, όσο και του ...
Φαρμακοδυναμική
Σε μια τυχαιοποιημένη, θετική και ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη με υγιή άτομα, η σπαρσεντάνη προκάλεσε ήπια παράταση του QTcF με δράση κορυφής 8,8 ms (90% CI: 5,9, 11,8) στα 800 mg και 8,1 ms (5,2, ...
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση Μετά από μία εφάπαξ δόση από του στόματος 400 mg σπαρσεντάνης, ο διάμεσος χρόνος έως τη μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα είναι περίπου 3 ώρες. Μετά από μία εφάπαξ δόση από του στόματος 400 mg ...
Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Τα μη κλινικά δεδομένα δεν αποκαλύπτουν ιδιαίτερο κίνδυνο για τον άνθρωπο με βάση τις συμβατικές μελέτες φαρμακολογικής ασφάλειας, τοξικότητας επαναλαμβανόμενων δόσεων, γονοτοξικότητας, ενδεχόμενης καρκινογόνου ...