Μηχανισμός δράσης
Η ουπαδασιτινίμπη είναι ένας εκλεκτικός και αναστρέψιμος αναστολέας κινασών Janus (JAK). Οι κινάσες Janus (JAK) είναι ενδοκυττάρια ένζυμα, τα οποία μεταδίδουν σήματα κυτοκινών ή αυξητικών παραγόντων που ...
Φαρμακοδυναμική
Αναστολή της επαγόμενης από την IL-6 και της επαγόμενης από την IL-7 φωσφορυλίωσης της STAT3 και της STAT5, αντίστοιχα Σε υγιείς εθελοντές, η χορήγηση της ουπαδασιτινίμπης (σκεύασμα άμεσης αποδέσμευσης) ...
Φαρμακοκινητική
Οι εκθέσεις πλάσματος στην ουπαδασιτινίμπη είναι ανάλογες προς τη δόση σε όλο το θεραπευτικό δοσολογικό εύρος. Οι συγκεντρώσεις πλάσματος σταθερής κατάστασης επιτυγχάνονται σε διάστημα 4 ημερών με ελάχιστη ...
Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Τα μη κλινικά δεδομένα δεν αποκαλύπτουν ιδιαίτερο κίνδυνο για τον άνθρωπο με βάση τις συμβατικές μελέτες φαρμακολογικής ασφάλειας. Βάσει μίας 2-ετούς μελέτης καρκινογένεσης, η ουπαδασιτινίμπη, σε επίπεδα ...