Μηχανισμός δράσης
Η βουπρενορφίνη είναι ένας μερικός αγωνιστής/ανταγωνιστής των οπιοειδών, ο οποίος δεσμεύεται στους μ (μι) και κ (κάππα) οπιοειδείς υποδοχείς του εγκεφάλου. Η δραστικότητά της στη θεραπεία συντήρησης με ...
Φαρμακοδυναμική
Η βουπρενορφίνη είναι ένα ισχυρό οπιοειδές με αγωνιστική δραστηριότητα στον υποδοχέα οπιοειδών mu και ανταγωνιστική δραστηριότητα στον υποδοχέα οπιοειδών κάππα. Η βουπρενορφίνη φαίνεται ότι διαθέτει τα ...
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση Η βουπρενορφίνη, όταν λαµβάνεται από στόµατος, υφίσταται ηπατικό µεταβολισµό πρώτης διόδου µε N-απαλκυλίωση και γλυκουρονική σύζευξη στο λεπτό έντερο. Συνεπώς, η από στόματος χρήση αυτού του ...
Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Παρατηρήθηκε οξεία τοξικότητα της βουπρενορφίνης στους ποντικούς και στους αρουραίους μετάτην από στόματος και παρεντερική χορήγηση. Οι μέσες θανατηφόρες δόσεις (LD<sub>50</sub>) στους ποντικούς ήταν 26, ...